ZNS-Depressiva wie Benzodiazepine und GHB, die über GABAerge Mechanismen sedierend, anxiolytisch und muskelrelaxierend wirken.
Gamma-Hydroxybuttersäure (GHB) ist ein körpereigener Neurotransmitter und ZNS-Depressivum. Es wirkt primär über GABA-B-Rezeptoren und besitzt eine enge therapeutische Breite.
Benzodiazepine sind eine Medikamentenklasse, die als positive allosterische Modulatoren am GABA-A-Rezeptor wirken. Sie werden therapeutisch als Anxiolytika, Sedativa und Antikonvulsiva eingesetzt.
Ethanol ist ein weit verbreitetes Depressivum, das die GABAerge Neurotransmission verstärkt und die glutamaterge Übertragung hemmt. Chronischer Konsum kann zu Abhängigkeit und schweren Organschäden führen.
Gamma-Butyrolacton (GBL) ist ein Prodrug, das im Körper rasch zu GHB metabolisiert wird und als GABA-B-Agonist wirkt. Es besitzt eine enge therapeutische Breite, und die Kombination mit anderen Depressiva kann lebensbedrohliche Atemdepression verursachen.
Alprazolam ist ein hochpotentes Triazolobenzodiazepin, das als positiver allosterischer Modulator am GABA-A-Rezeptor wirkt. Es besitzt ein hohes Abhängigkeitspotenzial, und abruptes Absetzen kann zu lebensbedrohlichen Entzugskrämpfen führen.
Diazepam ist ein langwirksames Benzodiazepin, das als positiver allosterischer Modulator die Wirkung von GABA am GABA-A-Rezeptor verstärkt. Es wird zur Behandlung von Angststörungen, Krampfanfällen und Muskelspasmen eingesetzt.
Clonazepam ist ein langwirksames Benzodiazepin mit ausgeprägter antikonvulsiver Wirkung durch positive allosterische Modulation am GABA-A-Rezeptor. Es wird primär bei Epilepsie und Panikstörungen eingesetzt.
Phenibut (β-Phenyl-γ-aminobuttersäure) ist ein GABA-Analogon, das als GABA-B-Agonist und Ligand spannungsabhängiger Calciumkanäle (α2δ-Untereinheit) wirkt. Es besitzt anxiolytische und sedierende Eigenschaften, kann jedoch bei regelmäßiger Einnahme zu ausgeprägter Abhängigkeit führen.
Pregabalin ist ein Gabapentinoid, das an die α2δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle bindet und die Neurotransmitterfreisetzung moduliert. Es wird bei neuropathischen Schmerzen, generalisierter Angststörung und Epilepsie eingesetzt.
Gabapentin ist ein Gabapentinoid, das strukturell GABA ähnelt, jedoch nicht direkt an GABA-Rezeptoren bindet, sondern an die α2δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle. Es wird primär bei Epilepsie und neuropathischen Schmerzen eingesetzt.
Etizolam ist ein Thienodiazepin, das strukturell Benzodiazepinen ähnelt und als positiver allosterischer Modulator am GABA-A-Rezeptor wirkt. Es ist in vielen Ländern nicht reguliert und wird als Research Chemical vertrieben, was das Risiko von Fehldosierungen erhöht.