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Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Verstärkung der inhibitorischen GABAergen Neurotransmission, was zu sedierenden und anxiolytischen Effekten führt.
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
Allosterische Inhibition; trägt zur sedierenden Wirkung bei
⚠ Eine Blockade durch Antagonisten kann dissoziative Zustände auslösen; chronische Inhibition kann neurotoxische Effekte begünstigen.
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
Allosterische Verstärkung der GABA-vermittelten Chlorid-Leitfähigkeit
⚠ Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.