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GABA-A(GABA-A-Rezeptor)
ionotropic
GABA
ion_channel
Beschreibung
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
Lokalisation: Ubiquitär im ZNS; verschiedene Untereinheiten-Kombinationen in unterschiedlichen Hirnregionen.
Bekannte Liganden
class:benzodiazepines
PAM
Primär
Binden an die Benzodiazepin-Bindungsstelle und verstärken die GABA-Wirkung
PAM
Sekundär
Allosterische Verstärkung der GABA-vermittelten Chlorid-Leitfähigkeit
Agonist
Sekundär
Schwache direkte Aktivierung bei hohen Konzentrationen
Risikoinformationen
Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.