Rezeptoren & Neurotransmitter
Wissenschaftliche Übersicht der Neurotransmitter-Rezeptoren und molekularen Targets psychoaktiver Substanzen.
Glutamat
NMDA
ionotropic
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
AMPA
ionotropic
Der AMPA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der die schnelle exzitatorische synaptische Übertragung im ZNS vermittelt. Er arbeitet eng mit NMDA-Rezeptoren bei der synaptischen Plastizität zusammen.
mGluR2
metabotropic
Der mGluR2-Rezeptor (metabotroper Glutamatrezeptor Typ 2) ist ein Gi/Go-gekoppelter GPCR, der die Glutamatfreisetzung präsynaptisch hemmt. Er bildet Heterodimer-Komplexe mit dem 5-HT2A-Rezeptor, die für die psychedelische Wirkung relevant sind.
mGluR5
metabotropic
Der mGluR5-Rezeptor (metabotroper Glutamatrezeptor Typ 5) ist ein Gq/11-gekoppelter GPCR, der postsynaptisch die neuronale Erregbarkeit moduliert. Er interagiert mit NMDA-Rezeptoren und spielt eine Rolle bei synaptischer Plastizität und Suchtverhalten.
Serotonin
5-HT2A
metabotropic
Der 5-HT2A-Rezeptor ist ein Serotonin-Rezeptor der Klasse Gq-gekoppelter GPCRs. Er ist der primäre molekulare Angriffspunkt klassischer Psychedelika und spielt eine Rolle bei Kognition und Wahrnehmung.
5-HT1A
metabotropic
Der 5-HT1A-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Serotoninrezeptor, der als Autorezeptor auf serotonergen Neuronen und als Heterorezeptor in verschiedenen Hirnregionen vorkommt. Er moduliert Angst, Stimmung und Kognition.
SERT
transporter
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
5-HT2C
metabotropic
Der 5-HT2C-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Serotoninrezeptor, der an der Regulation von Appetit, Stimmung und Angst beteiligt ist. Er wird von verschiedenen Psychedelika als sekundäres Ziel aktiviert und moduliert dopaminerge Signalwege.
5-HT1B
metabotropic
Der 5-HT1B-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Serotoninrezeptor, der als terminaler Autorezeptor die Serotoninfreisetzung reguliert. Er spielt eine Rolle bei der Modulation von Aggression, Impulsivität und zerebraler Vasokonstriktion.
5-HT7
metabotropic
Der 5-HT7-Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter Serotoninrezeptor, der an der Regulation von zirkadianer Rhythmik, Thermoregulation und Kognition beteiligt ist. Er wird als mögliches therapeutisches Ziel bei Depression und Schlafstörungen erforscht.
MAO-A
enzyme
Monoaminoxidase A (MAO-A) ist ein mitochondriales Enzym, das Serotonin, Noradrenalin und Dopamin oxidativ desaminiert. Hemmung führt zu erhöhten Monoamin-Spiegeln und ist die Grundlage der MAO-Hemmer-Therapie bei Depression.
Dopamin
D1
metabotropic
Der D1-Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter Dopaminrezeptor, der in Kortex, Striatum und limbischem System exprimiert wird. Er spielt eine zentrale Rolle bei Motivation, Belohnung und Arbeitsgedächtnis.
D2
metabotropic
Der D2-Rezeptor ist ein Gi-gekoppelter Dopaminrezeptor mit hoher Dichte im Striatum. Er ist ein wichtiges Ziel für Antipsychotika und moduliert motorische Funktionen sowie Belohnungsverarbeitung.
DAT
transporter
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
D3
metabotropic
Der D3-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Dopaminrezeptor mit hoher Expression in limbischen Regionen. Er moduliert Belohnungsverarbeitung, Motivation und wird mit Suchtverhalten in Verbindung gebracht.
VMAT2
transporter
Der vesikuläre Monoamintransporter 2 (VMAT2) verpackt Monoamine (Dopamin, Serotonin, Noradrenalin) aus dem Zytoplasma in synaptische Vesikel. Hemmung führt zu erhöhten zytosolischen Monoamin-Konzentrationen und verstärkter Freisetzung.
MAO-B
enzyme
Monoaminoxidase B (MAO-B) ist ein mitochondriales Enzym, das bevorzugt Phenylethylamin, Benzylamin und Dopamin abbaut. Selektive MAO-B-Hemmer werden bei Morbus Parkinson eingesetzt.
COMT
enzyme
Catechol-O-Methyltransferase (COMT) ist ein Enzym, das Katecholamine (Dopamin, Noradrenalin, Adrenalin) durch Methylierung inaktiviert. Der Val158Met-Polymorphismus beeinflusst die Enzymaktivität und kognitive Funktionen.
Opioide
μ-Opioid
metabotropic
Der μ-Opioid-Rezeptor (MOR) ist ein Gi-gekoppelter GPCR, der Analgesie, Euphorie und Atemdepression vermittelt. Er ist der primäre Zielrezeptor der meisten klinisch eingesetzten Opioide.
κ-Opioid
metabotropic
Der κ-Opioid-Rezeptor (KOR) ist ein Gi-gekoppelter GPCR, der Dysphorie, Sedierung und dissoziative Effekte vermitteln kann. Er wird mit Stress- und Suchtmechanismen in Verbindung gebracht.
δ-Opioid
metabotropic
Der δ-Opioid-Rezeptor (DOR) ist ein Gi/Go-gekoppelter GPCR, der Analgesie, anxiolytische Effekte und möglicherweise antidepressive Wirkungen vermittelt. Er wird als therapeutisches Ziel mit geringerem Suchtpotenzial als μ-Opioidrezeptoren erforscht.
Acetylcholin
nACh
ionotropic
Nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) sind ligandengesteuerte Ionenkanäle, die durch Acetylcholin und Nikotin aktiviert werden. Sie spielen eine Rolle bei Kognition, Aufmerksamkeit und neuromuskulärer Übertragung.
M1
metabotropic
Der M1-Muskarinrezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der eine zentrale Rolle bei Kognition und Gedächtnis spielt. Antagonismus kann Verwirrtheit, Gedächtnisstörungen und anticholinerges Delir verursachen.
M2
metabotropic
Der M2-Muskarinrezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der als Autorezeptor die Acetylcholinfreisetzung reguliert und am Herzen negativ chronotrop und dromotrop wirkt.
M3
metabotropic
Der M3-Muskarinrezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der glatte Muskelkontraktion, Drüsensekretion und Pupillenverengung vermittelt. Antagonismus verursacht Mydriasis, Mundtrockenheit und Harnretention.
Noradrenalin
Histamin
GABA
GABA-A
ionotropic
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
GABA-B
metabotropic
Der GABA-B-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter metabotroper GABA-Rezeptor, der als Heterodimer (GABA-B1/B2) funktioniert. Er moduliert die Neurotransmitterfreisetzung und vermittelt langsame inhibitorische postsynaptische Potenziale.
endocannabinoid
CB1
metabotropic
Der CB1-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Cannabinoidrezeptor, der vorwiegend im zentralen Nervensystem exprimiert wird. Er moduliert Neurotransmitterfreisetzung und ist Teil des Endocannabinoidsystems.
CB2
metabotropic
Der CB2-Rezeptor ist ein Gi-gekoppelter Cannabinoidrezeptor, der hauptsächlich auf Immunzellen und in geringerem Maße im ZNS exprimiert wird. Er moduliert Entzündungsprozesse und Immunantworten.
adrenergic
α1
metabotropic
Der α1-adrenerge Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter GPCR, der Vasokonstriktion, Mydriasis und glatte Muskelkontraktion vermittelt. Er spielt eine zentrale Rolle bei der sympathischen Kreislaufregulation.
α2
metabotropic
Der α2-adrenerge Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter GPCR, der als präsynaptischer Autorezeptor die Noradrenalinfreisetzung hemmt. Er vermittelt Sedierung, Analgesie und Blutdrucksenkung.
β1
metabotropic
Der β1-adrenerge Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter GPCR, der vorwiegend am Herzen exprimiert wird. Er vermittelt positiv chronotrope und inotrope Effekte und spielt eine Schlüsselrolle bei der kardialen Sympathikus-Regulation.
β2
metabotropic
Der β2-adrenerge Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter GPCR, der in Bronchien, Gefäßmuskulatur und Skelettmuskulatur exprimiert wird. Er vermittelt Bronchodilatation und periphere Vasodilatation.