GHB — Wirkmechanismus
Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Wirkmechanismen
GABA-B-Agonist
GHB-Rezeptor-Agonist
Rezeptortargets
GABA-A
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
Schwache direkte Aktivierung bei hohen Konzentrationen
⚠ Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.
GABA-B
Der GABA-B-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter metabotroper GABA-Rezeptor, der als Heterodimer (GABA-B1/B2) funktioniert. Er moduliert die Neurotransmitterfreisetzung und vermittelt langsame inhibitorische postsynaptische Potenziale.
GHB aktiviert GABA-B-Rezeptoren bei hohen Konzentrationen; Hauptmechanismus der sedierenden Wirkung
⚠ Agonismus kann schwere Sedierung und Atemdepression verursachen. Abruptes Absetzen von Agonisten kann lebensbedrohliche Entzugssymptome auslösen.