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Pharmacological foundations and receptor profiles
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
Warning: Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Noradrenalintransporter (NET) ist ein Monoamintransporter, der Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt zurücktransportiert. Er wird von verschiedenen Stimulanzien und Antidepressiva beeinflusst.
Warning: Hemmung führt zu erhöhter sympathomimetischer Aktivität mit kardiovaskulären Risiken.
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
Warning: Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
Der vesikuläre Monoamintransporter 2 (VMAT2) verpackt Monoamine (Dopamin, Serotonin, Noradrenalin) aus dem Zytoplasma in synaptische Vesikel. Hemmung führt zu erhöhten zytosolischen Monoamin-Konzentrationen und verstärkter Freisetzung.
Warning: Hemmung erhöht zytosolische Monoamin-Konzentrationen, was neurotoxisch wirken kann; besonders relevant bei Methamphetamin-induzierter Dopamin-Neurotoxizität.
Der Trace-Amine-assoziierte Rezeptor 1 (TAAR1) ist ein Gs-gekoppelter GPCR, der durch endogene Spurenamine und exogene Amphetamine aktiviert wird. Er moduliert dopaminerge und serotonerge Neurotransmission und wird als Ziel für die Sucht- und Schizophreniebehandlung erforscht.
Warning: Aktivierung moduliert die Dopaminfreisetzung; beeinflusst Sensibilisierung und Suchtverhalten bei Stimulanzienkonsum.