Amphetamin — Wirkmechanismus
Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Wirkmechanismen
DAT-Umkehrtransport
NET-Umkehrtransport
TAAR1-Agonist
Rezeptortargets
NET
Der Noradrenalintransporter (NET) ist ein Monoamintransporter, der Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt zurücktransportiert. Er wird von verschiedenen Stimulanzien und Antidepressiva beeinflusst.
Substrat des Transporters; setzt Noradrenalin frei
⚠ Hemmung führt zu erhöhter sympathomimetischer Aktivität mit kardiovaskulären Risiken.
DAT
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
Substrat des Transporters; Umkehrtransport setzt Dopamin frei
⚠ Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
TAAR1
Der Trace-Amine-assoziierte Rezeptor 1 (TAAR1) ist ein Gs-gekoppelter GPCR, der durch endogene Spurenamine und exogene Amphetamine aktiviert wird. Er moduliert dopaminerge und serotonerge Neurotransmission und wird als Ziel für die Sucht- und Schizophreniebehandlung erforscht.
Direkter Agonist; führt zu intrazellulärer Signalkaskade, die DAT internalisiert
⚠ Aktivierung moduliert die Dopaminfreisetzung; beeinflusst Sensibilisierung und Suchtverhalten bei Stimulanzienkonsum.