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PCP — Mechanism of Action
Pharmacological foundations and receptor profiles
Mechanisms of Action
NMDA-Antagonist
Blockade of the NMDA glutamate receptor, leading to dissociative and anesthetic effects. Affects synaptic plasticity.
DAT-Inhibitor
Blockade of the dopamine transporter prevents dopamine reuptake and increases its synaptic concentration.
Sigma-Agonist
Receptor Targets
NMDA
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
Nicht-kompetitiver Kanalblocker mit langer Verweildauer
Warning: Eine Blockade durch Antagonisten kann dissoziative Zustände auslösen; chronische Inhibition kann neurotoxische Effekte begünstigen.
DAT
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
Warning: Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
Sigma-1
Der Sigma-1-Rezeptor ist ein einzigartiges Chaperon-Protein im endoplasmatischen Retikulum, das Calciumsignale und Proteinfaltung moduliert. Er wird nicht-klassisch als GPCR-ähnlich eingeordnet und hat Bindungsstellen für verschiedene Psychoaktiva.
Moderate Sigma-1-Affinität; trägt zum psychotomimetischen Profil bei
Warning: Aktivierung kann psychotomimetische Effekte verstärken; Zusammenspiel mit NMDA-Rezeptoren ist komplex.