PCP — Wirkmechanismus
Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Wirkmechanismen
NMDA-Antagonist
Blockade des NMDA-Glutamatrezeptors, was zu dissoziativen und anästhetischen Effekten führt. Beeinflusst synaptische Plastizität.
DAT-Inhibitor
Blockade des Dopamintransporters verhindert die Wiederaufnahme von Dopamin und erhöht dessen synaptische Konzentration.
Sigma-Agonist
Rezeptortargets
NMDA
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
Nicht-kompetitiver Kanalblocker mit langer Verweildauer
⚠ Eine Blockade durch Antagonisten kann dissoziative Zustände auslösen; chronische Inhibition kann neurotoxische Effekte begünstigen.
DAT
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
⚠ Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
Sigma-1
Der Sigma-1-Rezeptor ist ein einzigartiges Chaperon-Protein im endoplasmatischen Retikulum, das Calciumsignale und Proteinfaltung moduliert. Er wird nicht-klassisch als GPCR-ähnlich eingeordnet und hat Bindungsstellen für verschiedene Psychoaktiva.
Moderate Sigma-1-Affinität; trägt zum psychotomimetischen Profil bei
⚠ Aktivierung kann psychotomimetische Effekte verstärken; Zusammenspiel mit NMDA-Rezeptoren ist komplex.