Translated automatically – community improvements welcome.
GHB — Mechanism of Action
Pharmacological foundations and receptor profiles
Mechanisms of Action
GABA-B agonist
GHB receptor agonist
Receptor Targets
GABA-A
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
Schwache direkte Aktivierung bei hohen Konzentrationen
Warning: Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.
GABA-B
Der GABA-B-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter metabotroper GABA-Rezeptor, der als Heterodimer (GABA-B1/B2) funktioniert. Er moduliert die Neurotransmitterfreisetzung und vermittelt langsame inhibitorische postsynaptische Potenziale.
GHB aktiviert GABA-B-Rezeptoren bei hohen Konzentrationen; Hauptmechanismus der sedierenden Wirkung
Warning: Agonismus kann schwere Sedierung und Atemdepression verursachen. Abruptes Absetzen von Agonisten kann lebensbedrohliche Entzugssymptome auslösen.