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Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
Location: Ubiquitär im ZNS; verschiedene Untereinheiten-Kombinationen in unterschiedlichen Hirnregionen.
Binden an die Benzodiazepin-Bindungsstelle und verstärken die GABA-Wirkung
Allosterische Verstärkung der GABA-vermittelten Chlorid-Leitfähigkeit
Schwache direkte Aktivierung bei hohen Konzentrationen
Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.