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Substance Comparison
Overall, the two substances share a strikingly similar pharmacological profile.
Both substances belong to the Opioide class, making this a common comparison for understanding differences within the same pharmacological family.
Heroin has somewhat higher sedation
| Heroin | O-DSMT | |
|---|---|---|
| Class | Opioide | Opioide |
| Risk Level | high | high |
| Mechanisms | Prodrug von Morphin, μ-Opioid-Agonist | mu-Opioid-Rezeptor-Aktivitaet als zentraler Wirkmechanismus von O-Desmethyltramadol., Im Tramadol-Kontext entsteht O-DSMT CYP2D6-abhaengig als aktiver M1-Metabolit; isolierte RC-Exposition ist jedoch nicht einfach normales Tramadol., Serotonerge und noradrenerge Tramadol-Aspekte sind bei O-DSMT weniger zentral, bleiben bei Kombinationen mit Tramadol oder serotonergen Substanzen aber sicherheitsrelevant. |
| Receptors | μ-Opioid | mu-Opioid |
| Effects | Intensiver Rush: kurze, intensive Euphorie (besonders bei IV-Konsum), Tiefe Entspannung, Schmerzfreiheit und Wohlbefinden (Nodding), Warmes Koerpergefuehl und Schwere, Sedierung und Schlafrigkeit, Analgesie: starke Schmerzunterdrueckung | Opioidartige Analgesie und Sedierung, Miosis, Uebelkeit, Erbrechen, Juckreiz und Obstipation, Verlangsamte Atmung, starke Schlaefrigkeit und Bewusstseinseintruebung, Toleranzentwicklung, Abhaengigkeit und opioidnaher Entzug, Bewusstlosigkeit, Aspiration, Koma und Tod in Ueberdosierungs- oder Mischkonsumkontexten |
| Evidence | strong | moderate |
Heroin (Diacetylmorphin) ist ein Prodrug, das schnell durch Plasma-Esterasen zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) und Morphin metabolisiert wird. 6-MAM ist ein potenterer μ-Opioid-Rezeptor-Agonist als Morphin mit schnellerer ZNS-Penetration (höhere Lipophilie). Diese schnelle Umwandlung erklärt die rasante Euphorie. Die μ-Opioid-Aktivierung (Gi-Protein-gekoppelt) hemmt die Adenylylcyclase (↓cAMP), aktiviert einwärtsgleichrichtende K+-Kanäle (Hyperpolarisation) und inhibiert spannungsgesteuerte Ca²+-Kanäle. Dies führt zu Analgesie, Sedation und intensiver Euphorie. Partieller Agonismus an κ- und δ-Opioid-Rezeptoren trägt zu subtilen Effekten bei.
O-Desmethyltramadol wirkt hauptsächlich als Agonist am μ-Opioid-Rezeptor und hat zusätzlich eine Wirkung auf den α2-Adrenozeptor, was zu schmerzlindernden Effekten führt.
Safer-use data available on substance page
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Evidence: strong · Sources: 7
Evidence: moderate · Sources: 11