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Substance Comparison
Overall, the two substances share a strikingly similar pharmacological profile.
Both substances belong to the Opioide class, making this a common comparison for understanding differences within the same pharmacological family.
Heroin has somewhat higher sedation
| 2-Methyl-AP-237 | Heroin | |
|---|---|---|
| Class | Opioide | Opioide |
| Risk Level | high | high |
| Mechanisms | mu-Opioid-Rezeptor-Agonismus als Hauptmechanismus, Opioidtypische Hemmung neuronaler Erregbarkeit mit Atemdepressionsrisiko, Humanpharmakokinetik und therapeutische Breite nicht verlaesslich charakterisiert | Prodrug von Morphin, μ-Opioid-Agonist |
| Receptors | mu-Opioid | μ-Opioid |
| Effects | Opioidartige Sedierung und Analgesie, Miosis, Uebelkeit, Erbrechen und Juckreiz als opioidtypische Effekte, Verlangsamte Atmung, starke Schlaefrigkeit und Bewusstseinseintruebung, Toleranz, Abhaengigkeit und Entzugspotenzial, Koma, Krampfanfaelle und Tod sind in Intoxikationskontexten beschrieben | Intensiver Rush: kurze, intensive Euphorie (besonders bei IV-Konsum), Tiefe Entspannung, Schmerzfreiheit und Wohlbefinden (Nodding), Warmes Koerpergefuehl und Schwere, Sedierung und Schlafrigkeit, Analgesie: starke Schmerzunterdrueckung |
| Evidence | moderate | strong |
Heroin (Diacetylmorphin) ist ein Prodrug, das schnell durch Plasma-Esterasen zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) und Morphin metabolisiert wird. 6-MAM ist ein potenterer μ-Opioid-Rezeptor-Agonist als Morphin mit schnellerer ZNS-Penetration (höhere Lipophilie). Diese schnelle Umwandlung erklärt die rasante Euphorie. Die μ-Opioid-Aktivierung (Gi-Protein-gekoppelt) hemmt die Adenylylcyclase (↓cAMP), aktiviert einwärtsgleichrichtende K+-Kanäle (Hyperpolarisation) und inhibiert spannungsgesteuerte Ca²+-Kanäle. Dies führt zu Analgesie, Sedation und intensiver Euphorie. Partieller Agonismus an κ- und δ-Opioid-Rezeptoren trägt zu subtilen Effekten bei.
Safer-use data available on substance page
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Evidence: moderate · Sources: 5
Evidence: strong · Sources: 7