Kratom Living Monograph
μ-Opioidrezeptor, 7-OH-Bildung, CYP3A und die unsichere adrenerge Datenlage.
Pharmakologie
Das Wirkprofil entsteht aus mehreren Alkaloiden und Metaboliten. Zell- und Tierbefunde erklären mögliche Mechanismen, ersetzen aber keine klinische Wirksamkeits- oder Sicherheitsbewertung.
Mitragynin und besonders 7-Hydroxymitragynin zeigen opioiderge Rezeptoraktivität. Präklinisch wurde ein von klassischen Vollagonisten abweichendes Signalprofil beschrieben; daraus darf kein fehlendes Atemdepressions- oder Abhängigkeitspotenzial abgeleitet werden.
Journal of the American Chemical Society, 2016ACS Central Science, 2019WHO Expert Committee on Drug Dependence, 2021Präklinische Arbeiten und eine kleine Humanstudie stützen, dass CYP3A-vermittelte Umwandlung von Mitragynin zu 7-OH zur Wirkung beitragen kann. Das Ausmaß kann durch Produkt, Stoffwechsel und Interaktionen variieren.
ACS Central Science, 2019ACS Pharmacology & Translational Science, 2024Tierbefunde zeigten α2-ähnliche funktionelle Effekte, während neuere Rezeptorstudien keine einfache α2-Agonisten-Erklärung stützen und teils antagonistische oder α1A-partialagonistische Aktivität fanden. „α2-Agonist“ ist daher keine gesicherte klinische Kurzform.
European Journal of Pharmacology, 2024ACS Chemical Neuroscience, 2025Kratom-Alkaloide werden über mehrere Stoffwechselwege verarbeitet. Kleine Humanstudien zeigen ein klinisches Interaktionssignal am intestinalen CYP3A; Laborbefunde allein erlauben keine pauschale Vorhersage für jedes Medikament.
Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2023ACS Pharmacology & Translational Science, 2024Die Mechanismen sind produkt- und alkaloidabhängig. Aussagen zu einem isolierten Molekül dürfen nicht ungeprüft auf Blatt, Extrakte oder Mischprodukte übertragen werden.
Vertrauen
Jede Quelle ist einem Aussagebereich zugeordnet. „Reviewed“ bezeichnet die redaktionelle Quellenprüfung — nicht eine ärztliche Einzelfallfreigabe.
Pharmaceutics · 2022
Trägt bei: Analysiertes 2-g-Blattprodukt; Human-PK für mehrere Alkaloide.
Grenze: Nur sechs gesunde Personen und eine niedrige Einzelexposition; keine Übertragbarkeit auf Extrakte.
Clinical Pharmacology & Therapeutics · 2023
Trägt bei: Kontrollierte Humanstudie mit zwölf Personen; moderates Midazolam-/intestinales-CYP3A-Signal.
Grenze: Niedrige Tee-Exposition, kleine gesunde Stichprobe; nicht auf Hochdosis, Extrakte oder alle Medikamente übertragbar.
ACS Pharmacology & Translational Science · 2024
Trägt bei: Kleine klinische Studie stützt CYP3A-vermittelte 7-OH-Bildung beim Menschen.
Grenze: Spezifisches Tee-/Inhibitor-Protokoll; keine vollständige Erklärung subjektiver Wirkungen.
Journal of the American Chemical Society · 2016
Trägt bei: Rezeptor- und Signalwegdaten zu Mitragyna-Alkaloiden.
Grenze: Überwiegend präklinisch; Zellaktivität ist keine klinische Sicherheitsgarantie.
ACS Central Science · 2019
Trägt bei: Präklinische Daten zu 7-OH-Bildung, Potenz und opioiderger Wirkung.
Grenze: Tier-, Zell- und Ex-vivo-Daten; keine direkte klinische Dosiergrundlage.
European Journal of Pharmacology · 2024
Trägt bei: In-vitro- und Tierdaten zu adrenergen Hypothesen.
Grenze: Keine klinische Bestätigung; funktionelle Tierbefunde ohne einfache Rezeptoraktivierung in vitro.
Trägt bei: Neuere In-vitro-Daten widersprechen einer simplen α2-Agonisten-Einordnung.
Grenze: Rezeptorassay ohne klinische Expositions- oder Wirkungsprüfung.
