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Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Blockade des NMDA-Glutamatrezeptors, was zu dissoziativen und anästhetischen Effekten führt. Beeinflusst synaptische Plastizität.
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
Nicht-kompetitiver Kanalblocker; dosisabhängige dissoziative Effekte
⚠ Eine Blockade durch Antagonisten kann dissoziative Zustände auslösen; chronische Inhibition kann neurotoxische Effekte begünstigen.
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
Moderate SERT-Hemmung; erhöht Risiko bei Kombination mit anderen Serotonergika
⚠ Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Sigma-1-Rezeptor ist ein einzigartiges Chaperon-Protein im endoplasmatischen Retikulum, das Calciumsignale und Proteinfaltung moduliert. Er wird nicht-klassisch als GPCR-ähnlich eingeordnet und hat Bindungsstellen für verschiedene Psychoaktiva.
Moderate Affinität; kann antitussive und neuroprotektive Wirkung modulieren
⚠ Aktivierung kann psychotomimetische Effekte verstärken; Zusammenspiel mit NMDA-Rezeptoren ist komplex.