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Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Blockade des NMDA-Glutamatrezeptors, was zu dissoziativen und anästhetischen Effekten führt. Beeinflusst synaptische Plastizität.
Der NMDA-Rezeptor ist ein ionotroper Glutamatrezeptor, der eine zentrale Rolle bei synaptischer Plastizität, Lernen und Gedächtnisbildung spielt. Er benötigt sowohl Glutamat als auch Glycin als Co-Agonisten zur Aktivierung.
⚠ Eine Blockade durch Antagonisten kann dissoziative Zustände auslösen; chronische Inhibition kann neurotoxische Effekte begünstigen.
Der GABA-A-Rezeptor ist ein ligandengesteuerter Chloridkanal und der wichtigste inhibitorische Rezeptor im zentralen Nervensystem. Er besitzt multiple allosterische Bindungsstellen für verschiedene Substanzklassen.
⚠ Übermäßige Aktivierung kann zu Atemdepression, Sedierung und Koma führen. Besondere Gefahr bei Kombination mehrerer GABAerger Substanzen.
Der μ-Opioid-Rezeptor (MOR) ist ein Gi-gekoppelter GPCR, der Analgesie, Euphorie und Atemdepression vermittelt. Er ist der primäre Zielrezeptor der meisten klinisch eingesetzten Opioide.
⚠ Agonismus kann schwere Atemdepression und physische Abhängigkeit verursachen. Besondere Gefahr bei Kombination mit ZNS-Depressiva.