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Promethazin — Mechanism of Action

Pharmacological foundations and receptor profiles

AntihistaminikaH1mAChD2alpha-adrenerg

Mechanisms of Action

H1-Rezeptor-Antagonismus mit ausgeprägter Sedierung

Muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Antagonismus als Grundlage anticholinerger Effekte

Dopaminerge und adrenerge Nebenwirkungen sind klassenbedingt möglich, aber nicht der Hauptmechanismus

Receptor Targets

D2

metabotropicdopamine

Der D2-Rezeptor ist ein Gi-gekoppelter Dopaminrezeptor mit hoher Dichte im Striatum. Er ist ein wichtiges Ziel für Antipsychotika und moduliert motorische Funktionen sowie Belohnungsverarbeitung.

Warning: Chronische Stimulation kann Sensibilisierung und psychotomimetische Effekte begünstigen.

H1

metabotropichistamine

Der H1-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Histaminrezeptor, der an allergischen Reaktionen, Wachheit und Thermoregulation beteiligt ist. Antagonismus verursacht Sedierung und wird therapeutisch als Schlafhilfe und Antiallergikum genutzt.

Warning: Antagonismus verursacht Sedierung, kognitive Beeinträchtigung und anticholinerge Nebeneffekte.

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