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Eine Substanz, die an einen Rezeptor bindet, ohne ihn zu aktivieren, und dadurch die Wirkung von Agonisten blockiert.
Antagonisten besetzen die Bindungsstelle eines Rezeptors und verhindern so die Bindung und Wirkung von Agonisten. Kompetitive Antagonisten konkurrieren direkt um die gleiche Bindungsstelle, während nicht-kompetitive Antagonisten an einer allosterischen Stelle binden und die Rezeptorfunktion verändern.
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