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Der H1-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Histaminrezeptor, der an allergischen Reaktionen, Wachheit und Thermoregulation beteiligt ist. Antagonismus verursacht Sedierung und wird therapeutisch als Schlafhilfe und Antiallergikum genutzt.
Lokalisation: Thalamus, Kortex, glatte Muskulatur, Endothelzellen.
Antihistaminerge Wirkung; trägt zur Sedierung bei höheren Dosen bei
Antagonismus verursacht Sedierung, kognitive Beeinträchtigung und anticholinerge Nebeneffekte.