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Substance Comparison
Diazepam stands out with markedly stronger sedation. In terms of addiction risk, Diazepam scores notably higher.
Despite belonging to different classes, these substances share receptor activity at GABA-A, which may produce overlapping effects.
Diazepam has significantly higher sedation
Diazepam has notably higher addiction risk
| Bromazolam | Diazepam | |
|---|---|---|
| Class | Benzodiazepine | Depressiva |
| Risk Level | high | moderate |
| Mechanisms | Positive allosterische Modulation am GABA-A-Rezeptor, benzodiazepinartig, Verstaerkung inhibitorischer GABAerger Signalgebung mit Sedierung, Amnesie und Ataxie, Humanpharmakokinetik und Tablettenstaerken sind im nicht regulierten Markt unsicher | GABA-A positive allosterische Modulation |
| Receptors | GABA-A | GABA-A |
| Effects | Sedierung, Schlaefrigkeit und Angstloesung, Anterograde Amnesie und Blackouts, Enthemmung und reduzierte Urteilsfaehigkeit, Ataxie, verwaschene Sprache und Sturz-/Unfallrisiko, Atemdepression vor allem bei Kombination mit anderen Downern | Ausgeprägte Anxiolyse und Entspannung bei Angstzuständen und Panikattacken, Muskelrelaxierende Wirkung (Spasmolyse bei Muskelspasmen), Antikonvulsiver Effekt (Status-epilepticus-Therapie), Sedation und Schlafinduktion (Kurzzeittherapie schwerer Insomnien), Amnesie für medizinische Eingriffe (prämedikative Anwendung) |
| Evidence | moderate | strong |
Diazepam ist das Prototyp-Benzodiazepin und ein positiv-allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren. Bindet hochaffinativ an die Benzodiazepinbindungsstelle zwischen α- und γ2-Untereinheiten. Erhöht die Öffnungsfrequenz (nicht die Öffnungsdauer) des Chloridkanals nach GABA-Bindung, was zur Hyperpolarisierung der Nervenzelle führt. Subtyp-Selektivität: α1-Untereinheit vermittelt Sedierung, Amnesie und antikonvulsive Wirkung; α2/α3-Untereinheiten vermitteln Anxiolyse und Muskelrelaxation; α5-Untereinheit ist mit kognitiven Beeinträchtigungen assoziiert. Diazepams Besonderheit im klinischen Benzodiazepin-Spektrum ist die sehr lange Halbwertszeit (20-100h) in Kombination mit pharmakologisch aktiven Metaboliten: Desmethyldiazepam (Nordiazepam, t½ 36-200h) und Oxazepam (t½ 6-11h). Diese Kaskade aktiver Metaboliten erklärt die kumulativen Sedierungseffekte bei Mehrfachdosierung und das besonders prolongierte Entzugssyndrom. CYP2C19/CYP3A4-Metabolisierung — signifikante Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren. Antidot: Flumazenil (Benzodiazepin-Antagonist).
Harm Reduction
Safer-use data available on substance page
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Evidence: moderate · Sources: 6
Evidence: strong · Sources: 7