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Substanz-Vergleich
Tramadol ist im Bereich Sedierung deutlich stärker ausgeprägt. Kokain ist im Bereich Stimulation deutlich stärker ausgeprägt.
Despite belonging to different classes, these substances share receptor activity at SERT and NET, which may produce overlapping effects.
Tramadol hat deutlich höhere Sedierung
Kokain hat deutlich höhere Stimulation
| Kokain | Tramadol | |
|---|---|---|
| Klasse | Stimulanzien | Opioide |
| Risikostufe | high | moderate |
| Wirkmechanismen | DAT-Inhibitor, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor | μ-Opioid-Agonist, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor |
| Rezeptoren | DAT, SERT, NET | μ-Opioid, SERT, NET |
| Effekte | Intensive Euphorie und gesteigertes Selbstwertgefühl, Erhöhte Energie, Wachheit und Gesprächigkeit, Unterdrückter Appetit und verringertes Schlafbedürfnis, Erhöhte Herzrate und Blutdruck (sympathomimetisch), Lokale Taubheit bei nasaler Anwendung | Schmerzlinderung, Sedierung, Euphorie, Angstlinderung, Muskelentspannung |
| Evidenz | strong | strong |
Kokain ist ein nicht-seletktiver kompetitiver Reuptake-Inhibitor der monoaminergen Transporter DAT, NET und SERT. Das Blockieren dieser Transporter führt zu einer Akkumulation von Dopamin, Noradrenalin und Serotonin im synaptischen Spalt. Der primäre Belohnungseffekt entsteht durch die Dopamin-Akkumulation im Nucleus accumbens und Striatum. Im Gegensatz zu Amphetamin bewirkt Kokain keinen Reverse Transport, sondern hemmt nur die Wiederaufnahme. Die lokale Anästhesie entsteht durch die Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle.
Tramadol ist ein atypisches Opioid mit dualem Wirkmechanismus. (1) Schwacher direkter μ-Opioid-Agonist (Ki ~2µM). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol (via CYP2D6-Metabolisierung) ist ein potenter μ-Opioid-Agonist (Ki ~3nM, ~200× potenter als Tramadol). (2) SERT- und NET-Reuptake-Inhibitor (serotoninerge und noradrenerge Aktivität). Das duale Wirkprinzip macht Tramadol einzigartig unter Opioiden und erklärt sowohl die analgetische Wirkung als auch das erhebliche Serotonin-Syndrom-Risiko. Das CYP2D6-Polymorphismus bestimmt maßgeblich die Umwandlungsrate zum aktiven Metaboliten – langsame Metabolisierer haben schwächere Effekte, schnelle Metabolisierer höhere Toxizität.
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Evidenz: strong · Quellen: 5
Evidenz: strong · Quellen: 4