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Substanz-Vergleich
Tramadol tendiert im Bereich Stimulation zu etwas höheren Werten. Tramadol tendiert im Bereich Empathie & Wärme zu etwas höheren Werten.
Both substances belong to the Opioide class, making this a common comparison for understanding differences within the same pharmacological family.
Tramadol hat etwas höhere Stimulation
Tramadol hat etwas höhere Empathie & Wärme
| Heroin | Tramadol | |
|---|---|---|
| Klasse | Opioide | Opioide |
| Risikostufe | high | moderate |
| Wirkmechanismen | Prodrug von Morphin, μ-Opioid-Agonist | μ-Opioid-Agonist, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor |
| Rezeptoren | μ-Opioid | μ-Opioid, SERT, NET |
| Effekte | Intensiver Rush: kurze, intensive Euphorie (besonders bei IV-Konsum), Tiefe Entspannung, Schmerzfreiheit und Wohlbefinden (Nodding), Warmes Koerpergefuehl und Schwere, Sedierung und Schlafrigkeit, Analgesie: starke Schmerzunterdrueckung | Schmerzlinderung, Sedierung, Euphorie, Angstlinderung, Muskelentspannung |
| Evidenz | strong | strong |
Heroin (Diacetylmorphin) ist ein Prodrug, das schnell durch Plasma-Esterasen zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) und Morphin metabolisiert wird. 6-MAM ist ein potenterer μ-Opioid-Rezeptor-Agonist als Morphin mit schnellerer ZNS-Penetration (höhere Lipophilie). Diese schnelle Umwandlung erklärt die rasante Euphorie. Die μ-Opioid-Aktivierung (Gi-Protein-gekoppelt) hemmt die Adenylylcyclase (↓cAMP), aktiviert einwärtsgleichrichtende K+-Kanäle (Hyperpolarisation) und inhibiert spannungsgesteuerte Ca²+-Kanäle. Dies führt zu Analgesie, Sedation und intensiver Euphorie. Partieller Agonismus an κ- und δ-Opioid-Rezeptoren trägt zu subtilen Effekten bei.
Tramadol ist ein atypisches Opioid mit dualem Wirkmechanismus. (1) Schwacher direkter μ-Opioid-Agonist (Ki ~2µM). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol (via CYP2D6-Metabolisierung) ist ein potenter μ-Opioid-Agonist (Ki ~3nM, ~200× potenter als Tramadol). (2) SERT- und NET-Reuptake-Inhibitor (serotoninerge und noradrenerge Aktivität). Das duale Wirkprinzip macht Tramadol einzigartig unter Opioiden und erklärt sowohl die analgetische Wirkung als auch das erhebliche Serotonin-Syndrom-Risiko. Das CYP2D6-Polymorphismus bestimmt maßgeblich die Umwandlungsrate zum aktiven Metaboliten – langsame Metabolisierer haben schwächere Effekte, schnelle Metabolisierer höhere Toxizität.
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Evidenz: strong · Quellen: 5
Evidenz: strong · Quellen: 4