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Substanz-Vergleich
Im Bereich Abhängigkeitsrisiko zeigt Heroin merklich höhere Werte. Im Bereich Körperbelastung zeigt Heroin merklich höhere Werte.
Comparing these substances helps illustrate the diversity of psychoactive pharmacology and their distinct risk profiles.
Heroin hat merklich höhere Abhängigkeitsrisiko
Heroin hat merklich höhere Körperbelastung
| Diazepam | Heroin | |
|---|---|---|
| Klasse | Depressiva | Opioide |
| Risikostufe | moderate | high |
| Wirkmechanismen | GABA-A positive allosterische Modulation | Prodrug von Morphin, μ-Opioid-Agonist |
| Rezeptoren | GABA-A | μ-Opioid |
| Effekte | Anxiolyse — Reduktion von Angst und innerer Unruhe, Sedierung und Schläfrigkeit, Muskelentspannung, Antikonvulsive Wirkung, Anterograde Amnesie (besonders bei höheren Dosen) | Intensiver Rush: kurze, intensive Euphorie (besonders bei IV-Konsum), Tiefe Entspannung, Schmerzfreiheit und Wohlbefinden (Nodding), Warmes Koerpergefuehl und Schwere, Sedierung und Schlafrigkeit, Analgesie: starke Schmerzunterdrueckung |
| Evidenz | unknown | strong |
Diazepam ist das Prototyp-Benzodiazepin und ein positiv-allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren. Bindet hochaffinativ an die Benzodiazepinbindungsstelle zwischen α- und γ2-Untereinheiten. Erhöht die Öffnungsfrequenz (nicht die Öffnungsdauer) des Chloridkanals nach GABA-Bindung, was zur Hyperpolarisierung der Nervenzelle führt. Subtyp-Selektivität: α1-Untereinheit vermittelt Sedierung, Amnesie und antikonvulsive Wirkung; α2/α3-Untereinheiten vermitteln Anxiolyse und Muskelrelaxation; α5-Untereinheit ist mit kognitiven Beeinträchtigungen assoziiert. Diazepams Besonderheit im klinischen Benzodiazepin-Spektrum ist die sehr lange Halbwertszeit (20-100h) in Kombination mit pharmakologisch aktiven Metaboliten: Desmethyldiazepam (Nordiazepam, t½ 36-200h) und Oxazepam (t½ 6-11h). Diese Kaskade aktiver Metaboliten erklärt die kumulativen Sedierungseffekte bei Mehrfachdosierung und das besonders prolongierte Entzugssyndrom. CYP2C19/CYP3A4-Metabolisierung — signifikante Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren. Antidot: Flumazenil (Benzodiazepin-Antagonist).
Heroin (Diacetylmorphin) ist ein Prodrug, das schnell durch Plasma-Esterasen zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) und Morphin metabolisiert wird. 6-MAM ist ein potenterer μ-Opioid-Rezeptor-Agonist als Morphin mit schnellerer ZNS-Penetration (höhere Lipophilie). Diese schnelle Umwandlung erklärt die rasante Euphorie. Die μ-Opioid-Aktivierung (Gi-Protein-gekoppelt) hemmt die Adenylylcyclase (↓cAMP), aktiviert einwärtsgleichrichtende K+-Kanäle (Hyperpolarisation) und inhibiert spannungsgesteuerte Ca²+-Kanäle. Dies führt zu Analgesie, Sedation und intensiver Euphorie. Partieller Agonismus an κ- und δ-Opioid-Rezeptoren trägt zu subtilen Effekten bei.
Schadensminimierung
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Evidenz: unknown · Quellen: 3
Evidenz: strong · Quellen: 5