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Toloxatone ist ein reversibler selektiver Monoaminoxidase-A-Hemmer (RIMA), der zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Es erhöht die Konzentration von Monoaminen wie Serotonin und Noradrenalin im synaptischen Spalt, indem es deren Abbau hemmt. Aufgrund seiner reversiblen Wirkung weist es ein geringeres Risiko für hypertensive Krisen im Vergleich zu irreversiblen MAO-Hemmern auf. Die Substanz wird pharmakologisch zur Stimmungsaufhellung genutzt, erfordert jedoch Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme anderer serotonerger Substanzen.