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Substance Comparison
Tramadol stands out with markedly stronger sedation. Kokain stands out with markedly stronger stimulation.
Despite belonging to different classes, these substances share receptor activity at SERT and NET, which may produce overlapping effects.
Tramadol has significantly higher sedation
Kokain has significantly higher stimulation
| Kokain | Tramadol | |
|---|---|---|
| Class | Stimulanzien | Opioide |
| Risk Level | high | moderate |
| Mechanisms | DAT-Inhibitor, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor | μ-Opioid-Agonist, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor |
| Receptors | DAT, SERT, NET | μ-Opioid, SERT, NET |
| Effects | Intensive Euphorie und gesteigertes Selbstwertgefühl, Erhöhte Energie, Wachheit und Gesprächigkeit, Unterdrückter Appetit und verringertes Schlafbedürfnis, Erhöhte Herzrate und Blutdruck (sympathomimetisch), Lokale Taubheit bei nasaler Anwendung | Schmerzlinderung, Sedierung, Euphorie, Angstlinderung, Muskelentspannung |
| Evidence | strong | strong |
Kokain ist ein nicht-seletktiver kompetitiver Reuptake-Inhibitor der monoaminergen Transporter DAT, NET und SERT. Das Blockieren dieser Transporter führt zu einer Akkumulation von Dopamin, Noradrenalin und Serotonin im synaptischen Spalt. Der primäre Belohnungseffekt entsteht durch die Dopamin-Akkumulation im Nucleus accumbens und Striatum. Im Gegensatz zu Amphetamin bewirkt Kokain keinen Reverse Transport, sondern hemmt nur die Wiederaufnahme. Die lokale Anästhesie entsteht durch die Blockade spannungsabhängiger Natriumkanäle.
Tramadol ist ein atypisches Opioid mit dualem Wirkmechanismus. (1) Schwacher direkter μ-Opioid-Agonist (Ki ~2µM). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol (via CYP2D6-Metabolisierung) ist ein potenter μ-Opioid-Agonist (Ki ~3nM, ~200× potenter als Tramadol). (2) SERT- und NET-Reuptake-Inhibitor (serotoninerge und noradrenerge Aktivität). Das duale Wirkprinzip macht Tramadol einzigartig unter Opioiden und erklärt sowohl die analgetische Wirkung als auch das erhebliche Serotonin-Syndrom-Risiko. Das CYP2D6-Polymorphismus bestimmt maßgeblich die Umwandlungsrate zum aktiven Metaboliten – langsame Metabolisierer haben schwächere Effekte, schnelle Metabolisierer höhere Toxizität.
Safer-use data available on substance page
Evidence: strong · Sources: 5
Evidence: strong · Sources: 4