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Substanz-Vergleich
Tramadol ist im Bereich Sedierung deutlich stärker ausgeprägt. NEP (N-Ethylpentedron) ist im Bereich Stimulation deutlich stärker ausgeprägt. Tramadol tendiert im Bereich Empathie & Wärme zu etwas höheren Werten.
Despite belonging to different classes, these substances share receptor activity at NET, which may produce overlapping effects.
Tramadol hat deutlich höhere Sedierung
NEP (N-Ethylpentedron) hat deutlich höhere Stimulation
Tramadol hat etwas höhere Empathie & Wärme
| NEP (N-Ethylpentedron) | Tramadol | |
|---|---|---|
| Klasse | Stimulanzien | Opioide |
| Risikostufe | high | moderate |
| Wirkmechanismen | DAT-Inhibitor, NET-Inhibitor | μ-Opioid-Agonist, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor |
| Rezeptoren | DAT, NET | μ-Opioid, SERT, NET |
| Effekte | Euphorie, Erhöhte Wachsamkeit, Steigerung der Energie, Geselligkeit, Appetithemmung | Schmerzlinderung, Sedierung, Euphorie, Angstlinderung, Muskelentspannung |
| Evidenz | unknown | strong |
DAT inhibitor; SERT inhibitor
Tramadol ist ein atypisches Opioid mit dualem Wirkmechanismus. (1) Schwacher direkter μ-Opioid-Agonist (Ki ~2µM). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol (via CYP2D6-Metabolisierung) ist ein potenter μ-Opioid-Agonist (Ki ~3nM, ~200× potenter als Tramadol). (2) SERT- und NET-Reuptake-Inhibitor (serotoninerge und noradrenerge Aktivität). Das duale Wirkprinzip macht Tramadol einzigartig unter Opioiden und erklärt sowohl die analgetische Wirkung als auch das erhebliche Serotonin-Syndrom-Risiko. Das CYP2D6-Polymorphismus bestimmt maßgeblich die Umwandlungsrate zum aktiven Metaboliten – langsame Metabolisierer haben schwächere Effekte, schnelle Metabolisierer höhere Toxizität.
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Safer-Use-Daten auf der Substanzseite verfügbar
Evidenz: unknown · Quellen: 4
Evidenz: strong · Quellen: 4