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Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Der 5-HT2A-Rezeptor ist ein Serotonin-Rezeptor der Klasse Gq-gekoppelter GPCRs. Er ist der primäre molekulare Angriffspunkt klassischer Psychedelika und spielt eine Rolle bei Kognition und Wahrnehmung.
⚠ Starke Aktivierung kann intensive Wahrnehmungsveränderungen und psychotomimetische Effekte auslösen.
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
⚠ Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Noradrenalintransporter (NET) ist ein Monoamintransporter, der Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt zurücktransportiert. Er wird von verschiedenen Stimulanzien und Antidepressiva beeinflusst.
⚠ Hemmung führt zu erhöhter sympathomimetischer Aktivität mit kardiovaskulären Risiken.
Der H1-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Histaminrezeptor, der an allergischen Reaktionen, Wachheit und Thermoregulation beteiligt ist. Antagonismus verursacht Sedierung und wird therapeutisch als Schlafhilfe und Antiallergikum genutzt.
⚠ Antagonismus verursacht Sedierung, kognitive Beeinträchtigung und anticholinerge Nebeneffekte.