Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
⚠ Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
⚠ Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
Der M1-Muskarinrezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der eine zentrale Rolle bei Kognition und Gedächtnis spielt. Antagonismus kann Verwirrtheit, Gedächtnisstörungen und anticholinerges Delir verursachen.
⚠ Anticholinerge Blockade kann Delir, kognitive Defizite und Verwirrtheit auslösen; Kombination anticholinerger Substanzen ist besonders riskant.
Der M2-Muskarinrezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der als Autorezeptor die Acetylcholinfreisetzung reguliert und am Herzen negativ chronotrop und dromotrop wirkt.
⚠ Blockade kann Tachykardie verursachen; wird durch verschiedene Substanzen mit anticholinergem Profil beeinflusst.
Der M3-Muskarinrezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Acetylcholinrezeptor, der glatte Muskelkontraktion, Drüsensekretion und Pupillenverengung vermittelt. Antagonismus verursacht Mydriasis, Mundtrockenheit und Harnretention.
⚠ Anticholinerge Blockade verursacht Mundtrockenheit, Harnretention und Obstipation.