Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Der 5-HT1A-Rezeptor ist ein Gi/Go-gekoppelter Serotoninrezeptor, der als Autorezeptor auf serotonergen Neuronen und als Heterorezeptor in verschiedenen Hirnregionen vorkommt. Er moduliert Angst, Stimmung und Kognition.
⚠ Agonismus kann anxiolytische Effekte vermitteln; Wechselwirkungen mit serotonergen Substanzen sind möglich.
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
⚠ Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Noradrenalintransporter (NET) ist ein Monoamintransporter, der Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt zurücktransportiert. Er wird von verschiedenen Stimulanzien und Antidepressiva beeinflusst.
⚠ Hemmung führt zu erhöhter sympathomimetischer Aktivität mit kardiovaskulären Risiken.
Der 5-HT2C-Rezeptor ist ein Gq/11-gekoppelter Serotoninrezeptor, der an der Regulation von Appetit, Stimmung und Angst beteiligt ist. Er wird von verschiedenen Psychedelika als sekundäres Ziel aktiviert und moduliert dopaminerge Signalwege.
⚠ Aktivierung kann Appetithemmung und Angst verstärken; Kreuzreaktivität mit 5-HT2A-Liganden ist häufig.